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来曲唑 口服促排卵药的“新晋顶流”——来曲唑

31次浏览     发布时间:2022-08-16 12:30:20    

来曲唑诱导单卵泡发育,降低多胎发生率,而且半衰期短,对内膜影响小,不会像克罗米芬一样造成内膜薄的情况。此外,还适用于乳腺癌等恶性肿瘤患者促排卵。

LE (来曲唑)是第三代高选择性芳香化酶抑制剂,为人工合成的苄三唑类衍生物,通过抑制芳香化酶,阻止雄激素向雌激素转化,能够大幅度降低机体雌激素 (E) 水平,从而解除雌激素对下丘脑和垂体的负反馈抑制作用,刺激垂体卵泡刺激素 (FSH) 分泌增多,促进卵泡的发育和排卵。同时有助于雄激素在卵巢泡内聚集,增加卵泡对 FSH 敏感性,促进排卵。

用法

自月经第 2~5 日开始使用 LE,起始剂量为 2.5 mg/d,连用 5 天;如卵巢无反应,第二周期逐渐增加剂量 (递增剂量 2.5 mg/d),最大剂量为 7.5 mg/d。除此之外 LE 可合并促性腺激素使用,增加卵巢对促性腺激素的敏感性,降低促性腺激素用量。

适应症与禁忌症

(1) 主要用于 PCOS 患者,已有的研究结果表明,使用 LE 诱导排卵患者的活产率、排卵率和单卵泡发育率优于 CC,多胎妊娠率低于 CC,出生缺陷无统计学差异,因此 LE 有可能成为 PCOS 一线促排卵药物【5】;

(2) 对其他无排卵性不孕症也有使用价值。

禁忌证:对本药过敏者、绝经前妇女、严重肝功能损害者、哺乳期女性和儿童禁用。副作用:恶心、头痛、骨痛、潮热和体重增加等。

特别注意事项

1. 半衰期短,通过外周和中枢两方面发挥促排卵作用,无类似氯米酚的抗雌激素作用,促排卵效果好,对宫颈黏液、子宫内膜和性激素水平影响小。

可用于对氯米酚抵抗和多囊卵巢综合征患者的促排卵治疗,作为体外受精-胚胎移植的辅助用药, 可改善卵巢低反应患者的助孕结局,减少促性腺激素用量,降低治疗费用,亦可用于恶性肿瘤患者促排卵,对胎儿无明显致畸作用。可能成为新一代一线促排卵药物。

2. 它主要用于乳腺癌等雌激素依赖性恶性肿瘤的治疗,目前说明书还没有写上促排卵的适应证,请使用前建议与患者签字后使用。

3. 它绝大多数情况下仅仅诱发单卵泡发育。

4. 监测卵泡发育的时间为月经的第十天, 当优势卵泡最大径线 ≥ 14 mm 时,用尿 LH 板监测,最大卵泡发育直径为 18~21 mm 时,为注射 HCG 的合适时机,肌注 HCG 5000~10000IU,诱发排卵。肌注 HCG 24~36 小时指导同房或者行丈夫精子优化后人工授精。

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